1. Thành phần

- Hoạt chất: Levofloxacin hemihydrate (tương đương Levofloxacin) 500mg.

- Tá dược: Tinh bột ngô, Avicel 102, PVP K30, Talc, Magnesi stearat, Natri starch glycolat, HPMC, PEG 6000, Nước, Titan dioxyd, Ethanol 96% vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Levofloxacin được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với Levofloxacin gây ra sau đây:

- Viêm xoang cấp.

- Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.

- Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng.

- Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng, kể cả viêm thận - bể thận.

- Nhiễm khuẩn ở da và phần mềm.

3. Cách dùng - Liều dùng

Dùng đường uống

Liều lượng, thời gian điều trị trên người lớn có chức năng thận bình thường (thanh thải Creatinin > 50ml/phút):

• Viêm xoang cấp: uống 500mg mỗi ngày một lần trong 10 đến 14 ngày.
• Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn: Uống 250 - 500mg mỗi ngày một lần trong 7 đến 10 ngày.
• Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng: Uống 500mg mỗi ngày một hoặc hai lần trong 7 đến 14 ngày.
• Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận-bể thận: uống 250mg mỗi ngày một lần trong 7 đến 10 ngày. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, nên xem xét tăng liều dùng bằng đường tĩnh mạch.
• Nhiễm khuẩn da và phần mềm: Uống 250mg - 500mg mỗi ngày một hoặc hai lần trong 7 đến 14 ngày.
• Liều dùng trên bệnh nhân người lớn bị suy thận (thanh thải Creatinine ≤ 50 ml/phút): Tùy độ nặng của nhiễm khuẩn và đáp ứng của bệnh nhân.

- Quá liều

Theo các nghiên cứu về độc tính trên động vật, các dấu hiệu quan trọng nhất có thể thấy sau khi quá liều Levofloxacin cấp tính là các triệu chứng của hệ thần kinh trung ương như lú lẫn, ù tai, rối loạn tri giác và co giật kiểu động kinh. Nếu xảy ra quá liều có ý nghĩa, nên điều trị triệu chứng. Thẩm phân máu, bao gồm thẩm phân màng bụng và CAPD (thẩm phân màng bụng liên tục lưu động) không có hiệu quả thải trừ Levofloxacin khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu uống quá liều, có thể xảy ra các phản ứng tiêu hóa như buồn nôn và ăn mòn niêm mạc. Nên rửa ruột và dùng thuốc kháng-acid để bảo vệ niêm mạc dạ dày.

4. Chống chỉ định

Levofloxacin bị chống chỉ định:

- Trên bệnh nhân mẫn cảm với Levofloxacin, các Quinolone khác hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.

- Trên bệnh nhân động kinh.

- Trên bệnh nhân có tiền sử đau gân cơ liên quan với việc sử dụng Fluoroquinolones.

- Trên trẻ em hoặc thiếu niên.

- Trên phụ nữ có thai và phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

5. Tác dụng phụ

Những tác dụng không mong muốn sau đây có thể xảy ra khi dùng Levofloxacin:

Hệ tiêu hóa: Thường gặp: Buồn nôn, tiêu chảy. Ít gặp: Chán ăn, ói mửa, khó tiêu (nặng bụng), đau bụng. Hiếm gặp: Tiêu chảy có máu mà trong một số trường hợp rất hiếm có thể là viêm ruột-đại tràng, kể cả viêm đại tràng giả mạc (viêm ruột kết nặng). Rất hiếm gặp: Hạ đường huyết (giảm lượng đường trong máu) nhất là trên bệnh nhân tiểu đường.

Phản ứng ngoài da và dị ứng: Ít gặp: Nổi mẩn, ngứa; Hiếm gặp: Nổi mề đay, co thắt phế quản/khó thở; Rất hiếm: Phù Quincke (phù mặt, lưỡi, họng hoặc thanh quản), hạ huyết áp, sốc phản vệ hoặc giống phản vệ (phản ứng dị ứng nặng có thể gây chết đột ngột), nhạy cảm ánh sáng; Một số trường hợp cá biệt bị nổi mụn rộp nặng như hội chứng Stevens-Johnson (phản ứng nổi bọng nước ngoài da và niêm mạc), hoại tử thượng bì nhiễm độc (hội chứng Lyell, tức các phản ứng nổi bọng nước trên da) và viêm đỏ da đa dạng xuất tiết (nổi mẩn viêm đỏ và có bọng nước). Các phản ứng da-niêm mạc và phản ứng phản vệ/giống phản vệ đôi khi có thể xảy ra sau khi dùng liều đầu tiên.

Hệ thần kinh: Ít gặp: Nhức đầu, ù tai/chóng mặt, buồn ngủ và mất ngủ; Hiếm gặp: Trầm cảm, lo sợ, phản ứng loạn thần (kèm ảo giác), dị cảm (cảm giác bất thường như tê, kim châm và bỏng rát), run, kích động, lú lẫn, co giật.

Rất hiếm: Nhược cảm (giảm nhạy cảm với kích thích hoặc giảm cảm giác), rối loạn thị giác và thính giác, rối loạn vị giác và khứu giác.

Hệ tim mạch: Hiếm gặp: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp; Rất hiếm gặp: sốc phản vệ/giống phản vệ.

Cơ và xương: Hiếm gặp: Đau khớp, đau cơ, rối loạn gân cơ kể cả viêm gân (ví dụ gân Achilles); Rất hiếm: Đứt gân, yếu cơ có thể có ý nghĩa đặc biệt quan trọng trên bệnh nhân bị bệnh nhược cơ nặng (một loại bệnh cơ tiến triển mạn tính); Một số trường hợp cá biệt bị tiêu cơ vân.

Gan và thận: Thường gặp: Tăng các enzym gan (các transaminase ALAT và ASAT); Ít gặp: Tăng bilirubin và Creatinin huyết thanh. Rất hiếm: Viêm gan và suy thận cấp.

Máu: Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan và giảm bạch cầu; Hiếm gặp: Giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu; Rất hiếm: Mất bạch cầu hạt; Một số trường hợp cá biệt bị thiếu máu tan huyết (số lượng hồng cầu giảm rõ rệt) và thiếu máu toàn dòng (giảm đáng kể số lượng tất cả các loại tế bào máu).

Các tác dung phu khác: Ít gặp: Suy nhược, nhiễm nấm và tăng sinh các vi khuẩn kháng thuốc khác; Rất hiếm: Viêm phổi dị ứng, sốt. Các tác dụng không mong muốn khác có thể gặp liên quan với nhóm Fluoro Quinolone: Rất hiếm: Triệu chứng ngoài tháp và các rối loạn khác về phối hợp cơ, viêm mạch máu dị ứng và các đợt rối loạn chuyển hóa porphyrin trên bệnh nhân bị loại bệnh chuyển hóa này.

7. Dược lý

- Dược lý

Levofloxacin là một Fluoro Quinolone kháng khuẩn tổng hợp dùng đường uống và đường tĩnh mạch. Là một tác nhân kháng khuẩn Fluoro Quinolone, Levofloxacin ức chế sự tổng hợp ADN vi khuẩn bằng cách tác động trên phức hợp Gyrase và Topoiso-merase IV ADN. Levofloxacin có tính diệt khuẩn cao in vitro. Phổ tác dụng bao gồm nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm như tụ cầu khuẩn, liên cầu khuẩn, kể cả phế cầu khuẩn, vi khuẩn đường ruột, Haemophilus influenzae, vi khuẩn Gram âm không lên men và các vi khuẩn không điển hình. Thường không có đề kháng chéo giữa Levofloxacin và các loại thuốc kháng khuẩn khác. Nhiễm khuẩn bệnh viện do Pseudomonas aeruginosa cần dùng liệu pháp phối hợp.

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Hấp thu: Sau khi uống, Levofloxacin được hấp thu nhanh. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 100%. Thức ăn ít ảnh hưởng trên sự hấp thu Levofloxacin.
• Phân bố: Khoảng 30 - 40% Levofloxacin gắn với protein huyết thanh. Trạng thái nồng độ ổn định đạt được trong vòng 3 ngày. Thuốc thâm nhập tốt vào mô xương, dịch nốt phỏng, và mô phổi, nhưng kém vào dịch não tủy.
• Chuyển hoá: Levofloxacin được chuyển hóa rất thấp, hai chất chuyển hóa chiếm < 5% lượng được bài tiết trong nước tiểu.
• Thải trừ: Levofloxacin được thải trừ khỏi huyết tương tương đối chậm (T1/2: 6 - 8 giờ). Bài tiết chủ yếu qua thận (> 85% liều dùng). Khi bị giảm chức năng thận, sự thải trừ và thanh thải ở thận giảm đi, và thời gian bán thải tăng lên (với độ thanh thải Creatinine trong khoảng 20 - 40 ml/ phút, T1/2 là 27 giờ). Không có sự khác biệt lớn về các thông số dược động học sau khi uống hoặc sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, gợi ý rằng có thể dùng đường uống và đường tĩnh mạch thay thế cho nhau.

8. Thông tin thêm

- Bảo quản

Khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp.

- Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Nhà sản xuất

Dược Phẩm Trung ương 3.